恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：新型内分泌外科手术药物，阿比特龙耐药新选择

目前在网易能见到的伦扎卢咪唑（Enzalutamide），之前译伦杂鲁咪唑，有15个新版本。

终于在2019年月底的时候伦杂鲁咪唑低调的完成了国内香港交易所。然而这个消息，现在我还将信将疑，因为觉得是既不火爆也不热闹。医生和治疗都不知道哪里有药？是不是真的买的到。 但是，伦杂鲁咪唑好药还是好药，翻看了一下他的技术开发历程。2009年的《science》还是很牛的。

这个MDV3100就是伦杂鲁咪唑。

伦杂鲁咪唑是怎么来的呢？

第一，皮质醇抵抗型癌症的人体内模型里确实挖掘出了性皮质醇介导活性增高，因此，重挫性皮质醇介导势在必行。

第二，比卡鲁咪唑和氯他咪唑使用到后期无效的很大的一个诱因就是他们变成了激动剂而非低剂量，于是产生了“撤退物理现象“，因此，为了更好的重挫性皮质醇，并且在比卡鲁咪唑和氯他咪唑这种一代抗雄的基础上，百尺竿头更进一步，动了技术开发新药的“心”。

从本品的充分发挥作用力开始。性皮质醇介导和比卡鲁咪唑如何充分发挥作用的结晶虽然没有被给定出来，但是确有一个AR突变和比卡鲁咪唑的固态结构。所以知道了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，挑选出了近200种本品的结构从而出现了MDV3100（伦杂鲁咪唑及其兄弟姐妹的问世）。

因此，伦杂鲁咪唑第一大灵活性：亲和好！

更重要的是伦杂鲁咪唑的第二大不同与中期抗雄本品的特点是：相结合AR还不让他充分发挥功用。就是不让他进核分裂。

比卡鲁咪唑充分发挥作用后，AR还是惧怕的入核分裂充分发挥充分发挥作用。

但是在看MDV3100，AR是有一部分挪用在了细胞质里。 第三大亮点，他除了组织AR入核分裂之外，还能制止入核分裂以后的AR充分发挥相结合DNA的充分发挥作用。这个就是感觉，我异质你，异质你到想见，到临终时你也甩不开我的旋律啊。

被MDV3100黏住的AR，属于昏庸AR，都不能启动下游的基因了。 所以，最后归纳一下，从痛点驶向，伦杂鲁咪唑“亦同你好言朝天”三部曲：

1.AR高亲和（亦同AR，粘临终时他）2.制止AR入核分裂（你好AR，不要让他乱跑）3.制止AR相结合DNA（言朝天，你谁都不要沾花惹草）

以上就是伦杂鲁咪唑的取名和灵活性。

2012年8月31日，宾夕法尼亚州FDA许可伦杂鲁咪唑用于治疗法不作为抵抗性癌症（CRPC）病患。

2019年12月16日，宾夕法尼亚州FDA许可伦杂鲁咪唑治疗法乳腺癌不作为一般来说癌症（mCSPC）。

2019年11月20日，伦杂鲁咪唑在里国获批香港交易所，用于治疗法性皮质醇革除治疗法（ADT）失败后无症状或有略微症状且未做化学治疗的乳腺癌不作为抵抗性癌症（CRPC）的成年人病患。

获批适应症

伦杂鲁咪唑作为一种性皮质醇介导减缓剂，可用于治疗法不作为抵抗性癌症（CRPC）与转移不作为一般来说癌症（mCSPC）。

用语用量

破例mg为每天一次制剂160mg伦杂鲁咪唑（四个40mg糖果），在做伦杂鲁咪唑治疗法的同时，还应做促进腺皮质醇释放皮质醇（GnRH）类似物，或开展单侧子宫手术。

本品机理

伦杂鲁咪唑是一种新的性皮质醇介导减缓剂，并不需要竞争性的减缓性皮质醇与介导的相结合，并且并不需要减缓性皮质醇介导的核分裂转运以及该介导与DNA的充分发挥作用力。

乳癌症

在五个随机、多里心的乳癌症里证实了伦杂鲁咪唑在CRPC或mCSPC病患里的，招募的所有病患均做了GnRH伴随治疗法或此前开展过单侧子宫手术。